Холиновый прекурсор, ноотроп. В Италии – рецептурное лекарство (Gliatilin, Italfarmaco), в Испании не зарегистрирован AEMPS, продают как complemento alimenticio через parafarmacia. В РФ зарегистрирован как лекарство (Церетон, Глиатилин-импорт)
АТХ-код: N06BX-ALPHA-GPC (Альфа-глицерофосфохолин (альфа-GPC))
Торговые названия – БАДы
Now Alpha GPC, Глиатилин, Церетон, Церепро
БАДы не проходят клинических испытаний и не зарегистрированы как лекарственные средства.
Альфа-GPC – водорастворимое холиновое соединение, проникает через гематоэнцефалический барьер. В мозге расщепляется до холина и глицерофосфата. Холин используется для синтеза ацетилхолина в холинергических нейронах коры и гиппокампа, а также фосфатидилхолина – основного фосфолипида мембран нейронов. В животных моделях повышает уровень ацетилхолина в гиппокампе и улучшает обучение. Биодоступность выше, чем у холина битартрата (через специфический транспортер). У человека связь между подъемом ацетилхолина и клинически значимым улучшением когнитивных функций при деменции остается дискуссионной. Часть Italian (ASCOMALVA, ASCEND-S) показала умеренный эффект при сосудистой когниции, но дизайн критикуют за малые выборки и отсутствие independent replication.
Дополнение к терапии
В Италии альфа-GPC применяют в восстановительном периоде ишемического инсульта как нейропротектор и средство улучшения когнитивно-двигательного восстановления. Доказательная база включает несколько Italian малой и средней мощности (Barbagallo 1994 и др.), показавших умеренное улучшение MMSE и шкал ADL при назначении в первые 28 дней после инсульта в дозе 1000 мг/сут парентерально с переходом на 1200 мг/сут перорально. 2019 в гайдлайнах острого ишемического инсульта основой указывают тромболизис tPA при поступлении в окне 4,5 ч, тромбэктомию при крупном окклюзионном тромбозе, антитромботическую терапию, контроль , статины; альфа-GPC в AHA не упоминается. 2021 при постинсультном когнитивном нарушении первой линией указывает реабилитацию и контроль сосудистых факторов риска. В РФ Глиатилин и Церетон включены в стандарты помощи при инсульте, но это не повышает уровень доказательств в международной классификации. Если альфа-GPC рекомендовали как монотерапию вместо стандартной программы (контроль АД, статин, антиагрегант или антикоагулянт по показаниям, реабилитация), обратитесь за вторым мнением у невролога.
Источники
Дополнение к терапии
Альфа-GPC – один из немногих холинергических прекурсоров с относительно конкретной evidence-базой при сосудистой деменции, преимущественно из итальянских центров. Cochrane обзор Fioravanti 2005 по холиновым прекурсорам (CDP-choline и альфа-GPC) при хронических цереброваскулярных расстройствах показал умеренное улучшение когнитивных и поведенческих шкал. ASCEND-S 2021 (n=210, Italian multicenter) при сосудистом когнитивном нарушении продемонстрировало умеренный эффект на MMSE и ADAS-Cog при дозе 1200 мг/сут × 6 месяцев. AEMPS препарат не регистрировал, в EU централизованного marketing authorisation нет. по деменции 2018 (NG97) первой линией сосудистой деменции указывает контроль факторов риска (, статины, антиагреганты), холинергическая терапия может рассматриваться при смешанной деменции. В РФ Глиатилин и Церетон зарегистрированы в . Назначение требует подтвержденного диагноза сосудистой деменции (КТ/МРТ, MMSE, MoCA), при подозрении на изолированно сосудистую деменцию без рассмотрения донепезила или ривастигмина – обратитесь за вторым мнением у невролога.
Источники
Препарат продвигают для этих целей вне международных руководств. Каждый пункт ниже разбираем с опорой на AEMPS, FDA, EMA, Cochrane и крупные RCT.
Не рекомендуют
Альфа-GPC иногда рекомендуют при болезни Альцгеймера как «природное усиление холинергической терапии». Italian ASCOMALVA (n≈210) проверяло альфа-GPC 1200 мг/сут как add-on к донепезилу 10 мг/сут vs донепезил + плацебо при легкой и средней болезни Альцгеймера. Опубликованные результаты показали разнородный эффект на MMSE и ADAS-Cog, но дизайн критикуют за выборку из одного центра и отсутствие independent replication. 2018 (NG97) при болезни Альцгеймера первой линией указывает ингибиторы холинэстеразы (донепезил, ривастигмин, галантамин) при MMSE 10-26 и мемантин при тяжелой деменции; альфа-GPC в гайдлайнах не упоминается. AEMPS препарат не регистрировал, лекарственного marketing authorisation не выдавала. Если альфа-GPC рекомендовали при подтвержденной болезни Альцгеймера вместо донепезила, ривастигмина или галантамина, обратитесь за вторым мнением у невролога-специалиста по деменции.
Источники
Не рекомендуют
Альфа-GPC иногда рекомендуют при депрессии у пожилых пациентов с сосудистой когнитивной дисфункцией как «холинергическую поддержку настроения». Прямые при депрессивном расстройстве отсутствуют: данные ASCEND-S и ASCOMALVA фиксировали изменения по поведенческим шкалам у пациентов с деменцией, не у пациентов с первичным депрессивным эпизодом. 2022 (NG222) при легкой и средней депрессии первой линией указывает КПТ и (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин); альфа-GPC в гайдлайнах не упоминается. SEP 2014 в Spain рекомендует то же. Если альфа-GPC рекомендовали при депрессии вместо консультации психиатра, КПТ и адекватной фармакотерапии, обратитесь за вторым мнением.
Не рекомендуют
Альфа-GPC в биохак-сегменте продают как «природный ноотроп для памяти и концентрации» здоровым взрослым и студентам. Доказательная база у когнитивно здоровых лиц без диагноза деменции отсутствует: Fioravanti 2005 и ASCEND-S 2021 проводили у пациентов с уже подтвержденным когнитивным нарушением, не у здоровых. не одобрила ни одного health claim по памяти и концентрации для холиновых соединений у здоровых взрослых. NIH ODS 2024 указывает adequate intake холина для взрослых 425-550 мг/сут с учетом всех источников питания, без обоснования clinical benefit от высоких доз. Если альфа-GPC рекомендовали при субъективном ухудшении памяти без неврологического обследования (MMSE, MoCA, КТ/МРТ при необходимости, скрининг депрессии, проверка сна и ), обратитесь за вторым мнением.
Не рекомендуют
Альфа-GPC в anti-age сегменте продают как «природное средство для замедления старения мозга». Доказательная база отсутствует: с конечными точками продолжительности жизни, заболеваемости деменцией или биомаркерами старения у альфа-GPC нет. не одобрила ни одного health claim по «anti-aging» для холиновых соединений. Опасения: post-hoc анализ ARIC 2021 (популяционная когорта) зафиксировал ассоциацию длительного употребления холиновых добавок с повышенным риском ишемического инсульта и атеросклероза через метаболит TMAO, связь требует подтверждения в РКИ. Если альфа-GPC принимают как часть «anti-age протокола» без подтвержденного диагноза и наблюдения врача – нет ни доказательств пользы, ни данных о долгосрочной безопасности.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Данных РКИ у беременных нет. Italfarmaco в инструкции Gliatilin указывает беременность как противопоказание. AEMPS препарат не регистрировал. В РФ Глиатилин и Церетон при беременности противопоказаны.
Данных по проникновению в молоко нет. У кормящих избегать.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Альфа-глицерофосфохолин (альфа-GPC, choline alfoscerate) рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Сосудистая деменция (уровень доказательности C), Ишемический инсульт (уровень доказательности C), Болезнь Альцгеймера (уровень доказательности D). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Альфа-глицерофосфохолин (альфа-GPC, choline alfoscerate) (≥ 1 из 100): Тошнота, Изжога, дискомфорт в эпигастрии, Головная боль, Бессонница (при приеме во второй половине дня). Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория N. Данных РКИ у беременных нет. Italfarmaco в инструкции Gliatilin указывает беременность как противопоказание. AEMPS препарат не регистрировал. В РФ Глиатилин и Церетон при беременности противопоказаны.
Данных по проникновению в молоко нет. У кормящих избегать.
Альфа-глицерофосфохолин (альфа-GPC, choline alfoscerate) противопоказан при следующих состояниях: Беременность и лактация; Дети до 18 лет (для лекарственной формы; БАД – по решению педиатра); Геморрагический инсульт в острой фазе; Индивидуальная непереносимость холина и фосфолипидов. Полный список в разделе «Безопасность».