Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
АТХ-код: N06AB03 (Флуоксетин)
Торговые названия
Прозак, Флуоксетин Канон, Флуоксетин-OBL, Профлузак
Селективно блокирует обратный захват серотонина в пресинаптической мембране. Отличительная черта – длинный период полувыведения: 1-4 дня для самого флуоксетина и 7-15 дней для активного метаболита норфлуоксетина. Благодаря этому пропуск одной дозы почти не влияет на плазменную концентрацию, а синдром отмены при прекращении приема возникает реже, чем у других .
Первая линия
Препарат первой линии при большом депрессивном расстройстве у взрослых. Эффективность подтверждена в многочисленных и метаанализах. Начальная доза 20 мг в сутки, терапевтический эффект развивается через 2-4 недели. Длительный период полувыведения позволяет принимать препарат 1 раз в день. По профилю побочных эффектов сопоставим с сертралином.
Первая линия
Единственный с одобрением для лечения нервной булимии. Рекомендуемая доза – 60 мг в сутки, что выше стандартной антидепрессивной дозы. В флуоксетин снижал частоту эпизодов переедания и очищения на 50-67 % по сравнению с плацебо. Эффект не зависит от наличия сопутствующей депрессии.
Первая линия
Препарат первой линии при . Для достижения клинического эффекта обычно нужны дозы выше антидепрессивных – 40-80 мг в сутки. Ответ на терапию развивается медленнее, чем при депрессии: оценивать эффективность стоит не ранее чем через 8-12 недель приема в адекватной дозе.
Найдено 1 пара. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Аддитивное серотонинергическое действие. Риск серотонинового синдрома: гиперрефлексия, миоклонус, гипертермия.
Тактика
Избегать. Если необходимо – минимальные дозы, мониторинг температуры и неврологического статуса.
Boxed warning – внимание
Антидепрессанты повышают риск суицидальных мыслей и поведения у детей, подростков и молодых взрослых до 25 лет. Мониторинг суицидальности обязателен в первые недели терапии и при изменении дозы.
Категория C по FDA. Применение в третьем триместре связано с риском неонатальной адаптации – респираторный дистресс, раздражительность, тремор у новорожденного. Решение о приеме во время беременности принимают, взвешивая риск нелеченной депрессии для матери и плода.
флуоксетин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Обсессивно-компульсивное расстройство (уровень доказательности A), Нервная булимия (уровень доказательности A), Большое депрессивное расстройство (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты флуоксетин (≥ 1 из 100): Тошнота, диарея, Головная боль, Бессонница, тревожность, Сексуальная дисфункция – снижение либидо, аноргазмия, Снижение аппетита, Тремор. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория C. Категория C по FDA. Применение в третьем триместре связано с риском неонатальной адаптации – респираторный дистресс, раздражительность, тремор у новорожденного. Решение о приеме во время беременности принимают, взвешивая риск нелеченной депрессии для матери и плода.
Проникает в грудное молоко. Флуоксетин и норфлуоксетин обнаруживают в сыворотке младенца. По данным LactMed, предпочтительны СИОЗС с более коротким периодом полувыведения – сертралин, пароксетин.
флуоксетин противопоказан при следующих состояниях: Одновременный прием ингибиторов МАО или менее 14 дней после их отмены; Одновременный прием тиоридазина или пимозида; Гиперчувствительность к флуоксетину. Полный список в разделе «Безопасность».
Проникает в грудное молоко. Флуоксетин и норфлуоксетин обнаруживают в сыворотке младенца. По данным LactMed, предпочтительны СИОЗС с более коротким периодом полувыведения – сертралин, пароксетин.
Антидепрессанты повышают риск суицидальных мыслей и поведения у детей, подростков и молодых взрослых до 25 лет. Мониторинг суицидальности обязателен в первые недели терапии и при изменении дозы.