Антигистаминные препараты второго поколения
АТХ-код: R06AE07 (Цетиризин)
Торговые названия
Зиртек, Цетрин, Зодак, Цетиризин-Тева, Парлазин
Селективный антагонист периферических H1-рецепторов второго поколения. Активный метаболит гидроксизина. Минимально проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому седативный эффект выражен меньше, чем у препаратов первого поколения. Начало действия через 20-60 минут после приема, продолжительность – до 24 часов.
Первая линия
Препарат первой линии при сезонном и круглогодичном аллергическом рините по рекомендациям ARIA. Снижает чихание, ринорею, зуд носа и конъюнктивы. Доза у взрослых – 10 мг 1 раз в сутки. Эффективность сопоставима с лоратадином, но у цетиризина несколько чаще отмечают сонливость.
Первая линия
Препарат первой линии при хронической спонтанной крапивнице. Если стандартная доза 10 мг не контролирует симптомы, международные рекомендации /GA2LEN допускают увеличение до 4-кратной дозы – 40 мг в сутки – перед переходом на омализумаб. Переносимость повышенных доз в целом хорошая.
Дополнение к терапии
Доказательства пользы пероральных антигистаминных при атопическом дерматите ограничены. Систематические обзоры не подтверждают значимого влияния на зуд и течение дерматита. Тем не менее в практике назначают при выраженном ночном зуде – седативный компонент цетиризина может облегчить засыпание.
Не рекомендуют
При вирусном или бактериальном конъюнктивите системные антигистаминные не применяют. Preferred Practice Pattern по конъюнктивитам четко разделяет аллергический конъюнктивит (H1-блокаторы работают) и инфекционный (гистамин в патогенезе не участвует). При вирусном конъюнктивите лечение симптоматическое – холодные компрессы и искусственные слезы. При бактериальном – топические антибиотики. Системный цетиризин в этих случаях не ускоряет разрешение симптомов и не снижает риск осложнений.
Не рекомендуют
При неаллергическом рините (вазомоторном, идиопатическом, инфекционном при , медикаментозном) цетиризин не применяют. ARIA 2020 и прямо разделяют аллергический и неаллергический ринит: при втором H1-блокаторы системного действия пользы не дают, потому что гистамин в патогенезе не участвует или участвует минимально. Для вазомоторного ринита работают топические азеластин и топические глюкокортикоиды. Пероральные цетиризин или лоратадин «от насморка» – неправильный выбор.
Не рекомендуют
Цетиризин при и простуде не работает. Кокрейновский обзор 2015 года «Antihistamines for the common cold» (15 , 5099 участников) показал: H1-антагонисты второго поколения (цетиризин, лоратадин) не уменьшают назальные симптомы простуды. Слабый эффект на ринорею при ОРВИ есть только у H1-первого поколения (хлорфенирамин, дифенгидрамин) за счет антихолинергического компонента, который у цетиризина выражен слабо. , , CDC не рекомендуют антигистаминные при ОРВИ. Популярность назначения при простуде в СНГ не соответствует международной доказательной базе.
Не рекомендуют
Рутинный прием цетиризина перед плановой вакцинацией у здоровых людей без аллергологического анамнеза международные ассоциации не поддерживают. CDC Pink Book, ACIP 2023, Vaccine Safety and Immunization Action Group: премедикация антигистаминными не снижает риск анафилаксии, потому что анафилактический каскад быстрее и мощнее, чем блокада H1-рецепторов. Есть отдельные данные о снижении иммуногенности вакцин при премедикации антигистаминными и парацетамолом (Prymula R et al. Lancet 2009, Saleh E et al. Pediatr Infect Dis J 2017) – антительный ответ слабее на 10–25 % для HIB, пневмококковых, ротавирусных вакцин. У пациентов с подтвержденной аллергией на компоненты вакцины решение принимает аллерголог индивидуально, а не «на всякий случай».
Категория B по FDA. В исследованиях на животных тератогенности не выявили. Данные о применении у беременных ограничены. Предпочтителен, когда антигистаминный препарат необходим при беременности, наряду с лоратадином.
Проникает в грудное молоко в небольших количествах. По данным LactMed, совместим с грудным вскармливанием в стандартных дозах.
цетиризин рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Аллергический ринит (уровень доказательности A), Хроническая крапивница (уровень доказательности A), Зуд при атопическом дерматите (уровень доказательности C). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты цетиризин (≥ 1 из 100): Сонливость (чаще чем у лоратадина, но реже чем у антигистаминных первого поколения), Сухость во рту, Головная боль, Утомляемость. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория B. Категория B по FDA. В исследованиях на животных тератогенности не выявили. Данные о применении у беременных ограничены. Предпочтителен, когда антигистаминный препарат необходим при беременности, наряду с лоратадином.
Проникает в грудное молоко в небольших количествах. По данным LactMed, совместим с грудным вскармливанием в стандартных дозах.
цетиризин противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к цетиризину, гидроксизину или компонентам препарата; Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) без коррекции дозы. Полный список в разделе «Безопасность».
при ОРВИ H1-блокаторы второго поколения не работают. Кокрейн 2015 года на 5099 участниках эффекта не выявил. При простуде работают назальные деконгестанты (коротким курсом) и солевые промывания, не системные антигистаминные.
при вирусном или бактериальном конъюнктивите H1-блокаторы системного действия неэффективны. Гистамин в патогенезе инфекционного конъюнктивита не участвует. Лечение вирусного – холодные компрессы и искусственные слезы, бактериального – топические антибиотики.
CDC, ACIP, WHO такую практику не поддерживают. Анафилаксия идет быстрее и сильнее, чем блокада H1-рецепторов, поэтому премедикация не защищает. Есть отдельные данные о снижении иммуногенности вакцин при премедикации антигистаминными и жаропонижающими на 10–25 %. То есть вакцина может сработать слабее.
при вазомоторном, идиопатическом, атрофическом, медикаментозном и инфекционном рините H1-блокаторы не работают. ARIA разделяет аллергический и неаллергический ринит с разной фармакотерапией. Пероральные антигистаминные – только для аллергического.