Органический нитрат пролонгированного действия
АТХ-код: C01DA14 (Изосорбида мононитрат)
Торговые названия
Моночинкве, Пектрол, Эфокс
В эндотелиальных и гладкомышечных клетках сосудов денитруется ферментом митохондриальной альдегиддегидрогеназой до оксида азота (NO). NO активирует растворимую гуанилатциклазу, повышает цГМФ, что вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудов. Преимущественно расширяет вены – снижает преднагрузку на сердце; в больших дозах расширяет и артерии – снижает постнагрузку. Не требует первого прохождения через печень в отличие от изосорбида динитрата – биодоступность 100%, период полувыведения 5 часов. У пролонгированной формы прием 1 раз в сутки.
Первая линия
Препарат первой линии для длительной профилактики приступов стабильной стенокардии по 2024 наравне с β-блокаторами и блокаторами кальциевых каналов. Доза 40–60 мг 1 раз в сутки утром в пролонгированной форме. Снижает преднагрузку и улучшает коронарный кровоток. Не влияет на смертность и сердечно-сосудистые исходы – препарат симптоматического действия. При острых приступах применяют сублингвальный .
Вторая линия
Применяют в комбинации с гидралазином при сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса у пациентов афроамериканского происхождения (исследование A-HeFT) или при непереносимости ИАПФ/. По 2023 не относят к препаратам первой линии в общей популяции – основа терапии ARNI (сакубитрил-валсартан), β-блокаторы, антагонисты альдостерона, ингибиторы SGLT2.
Данные у беременных ограничены. Применение при беременности только при четких показаниях.
Данные ограничены. При лактации применяют с осторожностью.
Изосорбида мононитрат рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Стабильная стенокардия напряжения (уровень доказательности A), Хроническая сердечная недостаточность (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Изосорбида мононитрат (≥ 1 из 100): Головная боль (особенно в первые дни), Головокружение, Гипотензия и ортостатические реакции, Тахикардия рефлекторная, Прилив крови к лицу. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория C. Данные у беременных ограничены. Применение при беременности только при четких показаниях.
Данные ограничены. При лактации применяют с осторожностью.
Изосорбида мононитрат противопоказан при следующих состояниях: Гиперчувствительность к нитратам; Гипотензия и кардиогенный шок; Гиповолемия; Гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта; Тяжелый аортальный стеноз. Полный список в разделе «Безопасность».