Антибактериал, ингибитор дигидрофолатредуктазы
АТХ-код: J01EA01 (Триметоприм)
Торговые названия
Триметоприм
Ингибирует бактериальную дигидрофолатредуктазу – фермент превращения дигидрофолата в тетрагидрофолат, необходимый для синтеза нуклеотидов. Активен против большинства энтеробактерий и Pneumocystis. В составе ко-тримоксазола усиливает антибактериальный эффект сульфаметоксазола. Блокирует ENaC в дистальных канальцах почек по тому же механизму что амилорид – задержка калия.
Вторая линия
Триметоприм применяется при неосложненной инфекции мочевых путей у взрослых, когда фосфомицин или нитрофурантоин не подошли. SEIMC ограничивает эмпирическое назначение из-за роста резистентности E. coli в Испании (выше 25% в большинстве регионов). При длительном приеме – контроль калия и креатинина.
Найдено 3 пары. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Триметоприм ингибирует OCT2-транспортер почек, через который выводится дофетилид. Концентрация растет в 2 раза. Tikosyn Section 4.3 strict contraindication.
Симптомы
Torsades de pointes.
Тактика
Комбинация противопоказана.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Антагонизирует фолатам – риск дефектов нервной трубки в первом триместре. Применять только при необходимости с фолиевой кислотой 5 мг/сут.
Проникает в грудное молоко. Грудное вскармливание возможно у доношенных детей старше 1 месяца.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Триметоприм рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Инфекция мочевыводящих путей (уровень доказательности B). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Триметоприм (≥ 1 из 100): Тошнота, рвота, Сыпь, Зуд, Повышение креатинина (артефактуальное). Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория C. Антагонизирует фолатам – риск дефектов нервной трубки в первом триместре. Применять только при необходимости с фолиевой кислотой 5 мг/сут.
Проникает в грудное молоко. Грудное вскармливание возможно у доношенных детей старше 1 месяца.
Триметоприм противопоказан при следующих состояниях: Тяжелое поражение почек (СКФ ниже 15 мл/мин); Мегалобластная анемия из-за дефицита фолата; Сочетание с дофетилидом (FDA Tikosyn 4.3); Сочетание с метотрексатом; Гиперкалиемия. Полный список в разделе «Безопасность».
Механизм
Триметоприм блокирует ENaC в собирательных трубочках – задержка калия. Со спиронолактоном дает двойную блокаду альдостерона. У пожилых описан рост частоты внезапной смерти.
Симптомы
Гиперкалиемия в первые 3-7 дней.
Тактика
Комбинация противопоказана у пациентов старше 65 лет. У молодых – контроль K+ через 3-5 дней.
Механизм
Двойной K+-сберегающий эффект: эналаприл подавляет альдостерон, триметоприм блокирует ENaC. Гиперкалиемия.
Симптомы
Гиперкалиемия в первые 5 дней.
Тактика
Контроль K+ и креатинина на 5 день. Альтернатива – фосфомицин или нитрофурантоин при ИМП.
Источники