Антиретровирусный препарат, ингибитор протеазы ВИЧ
АТХ-код: J05AE08 (Атазанавир)
Торговые названия
Реатаз
Конкурентно ингибирует протеазу ВИЧ-1 – фермент, который расщепляет вирусные полипротеины на функциональные белки. Без расщепления вирусные частицы остаются незрелыми и не способны инфицировать новые клетки. Метаболизируется CYP3A4 и сам ингибирует CYP3A4 и UGT1A1. Всасывание зависит от кислотности желудка – ингибиторы протонной помпы существенно снижают биодоступность.
Вторая линия
Атазанавир – ингибитор протеазы ВИЧ-1 второй линии в антиретровирусной терапии. GeSIDA 2024 ставит его как опцию при непереносимости долютегравира или биктегравира, обычно в комбинации с ритонавиром или кобицистатом для усиления и с 2 НИОТ. Преимущество перед другими ингибиторами протеазы – низкое влияние на липиды. Главное ограничение – зависимость всасывания от кислотности желудка.
Найдено 4 пары. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Омепразол повышает pH желудка – атазанавир теряет растворимость, биодоступность падает на 75%. АРВ-схема перестает работать, риск выработки резистентности.
Симптомы
Рост вирусной нагрузки ВИЧ при формально «принимаемой» терапии.
Тактика
Комбинация противопоказана. Заменить омепразол на ранитидин (H2-блокатор) с разнесением приема на 12 часов от атазанавира.
Механизм
CYP3A4 ингибирование атазанавиром поднимает уровень пимозида – torsades de pointes.
Симптомы
Удлинение QT, синкопе.
Тактика
Комбинация противопоказана.
Механизм
Атазанавир ингибирует CYP3A4. Концентрация симвастатина растет в 10+ раз – фатальный рабдомиолиз.
Симптомы
Миалгия, темная моча в первые 5-10 дней.
Тактика
Комбинация противопоказана. Заменить на правастатин или розувастатин.
Механизм
CYP3A4 ингибирование – фатальный ergotism. Описаны летальные случаи.
Симптомы
Ишемия конечностей, инсульт.
Тактика
Комбинация противопоказана.
Откроется чекер. Первым добавлен этот препарат – дальше выберите второй из вашей схемы.
Регистр беременности ВИЧ-инфицированных не показал увеличения врожденных пороков. Можно назначать у беременных при необходимости АРТ.
Грудное вскармливание при ВИЧ-инфекции в Испании не рекомендовано независимо от схемы.
Это справочные данные для информирования, не клиническое решение. Назначения и отмены кормления обсудите с лечащим врачом или IBCLC-консультантом.
Атазанавир рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: ВИЧ-инфекция (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты Атазанавир (≥ 1 из 100): Гипербилирубинемия (без гепатоцеллюлярного повреждения), Желтуха склер, Тошнота, Сыпь, Головная боль. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория B. Регистр беременности ВИЧ-инфицированных не показал увеличения врожденных пороков. Можно назначать у беременных при необходимости АРТ.
Грудное вскармливание при ВИЧ-инфекции в Испании не рекомендовано независимо от схемы.
Атазанавир противопоказан при следующих состояниях: Сочетание с ингибиторами протонной помпы (омепразол, эзомепразол) – АРВ failure; Сочетание с симвастатином, ловастатином – рабдомиолиз; Сочетание с пимозидом, эрготамином, мидазоламом перорально, цизапридом, рифампицином, зверобоем; Тяжелое поражение печени. Полный список в разделе «Безопасность».