Bloqueantes selectivos de los receptores β1-adrenérgicos
Código ATC: C07AB02 (Metoprolol)
Betabloqueante cardioselectivo β1 sin actividad simpaticomimética intrínseca. Reduce la frecuencia cardíaca, la contractilidad y el gasto cardíaco, y enlentece la conducción auriculoventricular. Disminuye la demanda miocárdica de oxígeno y presenta efectos antiarrítmicos y antihipertensivos. Se metaboliza por CYP2D6: la exposición es de 2 a 5 veces mayor en metabolizadores lentos.
Primera línea
Los betabloqueantes son la primera línea en la angina estable. El metoprolol reduce la frecuencia cardíaca y el consumo miocárdico de oxígeno, disminuyendo la frecuencia de los episodios de angina. Tras un infarto de miocardio, los betabloqueantes reducen el riesgo de reinfarto y muerte súbita. La frecuencia cardíaca en reposo objetivo es de 55-60 lpm.
Primera línea
El succinato de metoprolol es uno de los tres betabloqueantes que han demostrado reducir la mortalidad en la IC-FEr. El ensayo MERIT-HF demostró una reducción del 34% en la mortalidad por todas las causas. Iniciar con 12,5-25 mg al día, titulando cada 2 semanas hasta la dosis objetivo de 200 mg. El succinato no debe sustituirse por tartrato: no son equivalentes en IC. La 2021 incluye al succinato de metoprolol entre los betabloqueantes recomendados para la IC.
Solo succinato de metoprolol (forma de liberación prolongada). El tartrato no se utiliza en la IC: no cuenta con base de evidencia.
Primera línea
El metoprolol es uno de los agentes de primera elección para el control de la frecuencia cardíaca y la prevención de paroxismos de taquicardia supraventricular. En la TSV aguda, el metoprolol se administra por vía intravenosa 5 mg durante 2 minutos, repetible hasta 3 veces a intervalos de 5 minutos. La forma oral se utiliza para la prevención a largo plazo.
Decisión individual
Los betabloqueantes como monoterapia antihipertensiva en ausencia de enfermedad arterial coronaria, insuficiencia cardíaca, taquiarritmia o estado post-infarto de miocardio no son de primera línea según 2024, 2017 y NG136. El metoprolol se prescribe en enfermedad arterial coronaria concomitante, post-infarto de miocardio o taquiarritmias. Menos eficaz para la prevención de ictus que los IECA/ARA-II, calcioantagonistas o diuréticos. Tartrato 50–100 mg dos veces al día o succinato 50–200 mg una vez al día. En pacientes jóvenes sin una indicación imperativa, se prefieren otras clases.
5 pares encontrados. Ordenadas de críticas a menores.
Mecanismo
Mecanismo dual: 1) enlentecimiento aditivo de la conducción AV y reducción de la frecuencia cardíaca (la amiodarona bloquea de forma no competitiva los receptores β, el metoprolol bloquea selectivamente los β1); 2) la amiodarona inhibe el CYP2D6, duplicando la concentración de metoprolol. Riesgo de bradicardia sintomática, bloqueo AV e hipotensión.
Manejo
La combinación frecuentemente se justifica en la FA. Inicie metoprolol a dosis baja (12,5–25 mg dos veces al día) y titule según la frecuencia cardíaca y la PA. Monitorice el ECG (QT, conducción AV) cada 3–6 meses. En adultos mayores, reduzca la dosis cuando la frecuencia cardíaca en reposo descienda por debajo de 55/min.
Fuentes
Mecanismo
Enlentecimiento aditivo de la conducción AV y reducción de la frecuencia cardíaca. En la fibrilación auricular, el control sinérgico de la frecuencia ventricular resulta beneficioso, pero en pacientes de edad avanzada existe riesgo de bradicardia sintomática, bloqueo AV de segundo o tercer grado y asistolia.
Manejo
Inicie ambos fármacos a dosis bajas. Realice ECG a la 1–2 semanas y tras cada incremento de dosis. La frecuencia cardíaca en reposo objetivo es de 60–70/min en insuficiencia cardíaca y de 80–110/min en fibrilación auricular (RACE II). Ante síncope o frecuencia cardíaca inferior a 50/min, reduzca la dosis o suspenda el tratamiento.
Fuentes
Mecanismo
Combinación terapéutica de elección en angina e hipertensión. Amlodipino proporciona vasodilatación y metoprolol reduce la frecuencia cardíaca, contrarrestando mutuamente sus efectos reflejos. En pacientes de edad avanzada con disfunción del nodo AV es posible una bradicardia excesiva. A diferencia de verapamilo y diltiazem, amlodipino tiene un efecto inotrópico negativo mínimo.
Manejo
Controle la frecuencia cardíaca y la presión arterial a las 2 semanas del inicio del tratamiento. En pacientes mayores de 75 años, realice un ECG antes de iniciar el tratamiento para evaluar la conducción AV.
Fuentes
Mecanismo
Combinación terapéutica indicada en insuficiencia cardíaca con fracción de eyección reducida (ICFEr) e hipertensión arterial – reducción sinérgica de la presión arterial y de la precarga/poscarga. En pacientes mayores con hipovolemia o enfermedad renal crónica (ERC), puede presentarse hipotensión sintomática y bradicardia.
Manejo
Inicie ambos fármacos a dosis bajas y titule lentamente. Controle la presión arterial, la frecuencia cardíaca, la creatinina y el potasio a las 1–2 semanas y con cada incremento de dosis.
Fuentes
Mecanismo
Combinación terapéutica habitual en insuficiencia cardíaca e hipertensión. Reducción sinérgica de la presión arterial. En pacientes mayores pueden presentarse hipotensión sintomática y bradicardia. El sartán no enmascara la hipoglucemia (a diferencia del β-bloqueante, que sí puede hacerlo).
Manejo
Inicie con dosis bajas. Controle presión arterial, frecuencia cardíaca, creatinina y potasio a las 1–2 semanas. En pacientes diabéticos, recuerde que el metoprolol enmascara la taquicardia durante la hipoglucemia.
Fuentes
Importante
Resumen breve de la ficha técnica oficial. No sustituye el texto completo ni la consulta médica. Ficha del 09/04/2026. Fuente: AEMPS.
Hipertensión. Angina de pecho. Prevención de la muerte cardiaca y reinfarto después de la fase aguda del infarto de miocardio. Arritimias cardiacas, especialmente incluyendo taquicardia supraventricular, reducción del ritmo ventricular en fibrilación atrial y en extrasístoles ventriculares. Tratamiento adyuvante de la tirocoxicosis. Palpitaciones en ausencia de enfermedad cardiaca. Profilaxis de la migraña.
Shock cardiogénico. Síndrome de seno enfermo (siempre que no haya marcapasos). Bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grado. Pacientes con insuficiencia cardiaca inestable y no compensada (edema pulmonar, hipoperfusión o hipotensión) y pacientes con tratamiento inotrópico continuo o intermitente que actúe por agonismo con los receptores beta. Bradicardia sintomática o hipotensión. Metoprolol no se debe administrar a pacientes en los que se sospecha infarto de miocardio agudo y ritmo cardiaco de < 45 latidos/min, intervalo PQ > 0,24 segundos o presión arterial sistólica < 100 mmHg. Enfermedad arterial periférica grave con amenaza de gangrena. Hipersensibilidad al metoprolol, otros betabloqueantes o a algunos de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
La dosis debe ser personalizada según las necesidades individuales de cada paciente y ajustada individualmente para evitar bradicardia. Los comprimidos deben tomarse en ayunas. La administración concomitante con alimentos incrementa la biodisponibilidad de metoprolol un 40%. A continuación, se incluyen pautas: Hipertensión La dosis recomendada en pacientes con hipertensión es de 100-200 mg diarios en una sola toma o dividida en dos tomas. La toma única debe tomarse por la mañana. Si el efecto deseado no se alcanza con 200 mg diarios, la dosis debe incrementarse más o combinarse con otro agente antihipertensivo, principalmente diuréticos y antagonistas de calcio de tipo dihidropiridinas. Angina de pecho La dosis recomendada es de 100-200 mg al día, administrados en dos tomas. En caso necesario, la dosis diaria puede incrementarse o ser combinada con nitratos. Arritmias cardiacas La dosis recomendada es de 100-200 mg administradas en 2-3 tomas. De ser necesario, la dosis puede incrementarse. Después de tratamiento parenteral agudo del infarto de miocardio El tratamiento debe comenzar 15 minutos después de la última inyección y consiste en 50 mg cada 6 horas durante 2 días. El tratamiento puede continuarse con comprimidos de metoprolol. Profilaxis después del infarto de miocardio La dosis de mantenimiento es de 100 mg por la mañana y por la noche. Tirotoxicosis La dosis debe ajustarse según la necesidad individual del paciente, indicándose como orientación la siguiente pauta:…
Categoría C de la FDA. Los betabloqueantes pueden causar restricción del crecimiento fetal, bradicardia neonatal e hipoglucemia. Si se requiere tratamiento antihipertensivo durante el embarazo, se prefieren labetalol o metildopa.
Se excreta en la leche materna en concentraciones superiores a las plasmáticas. El riesgo para el lactante con dosis estándar se considera bajo, pero se debe vigilar al neonato para detectar signos de bradicardia.
metoprolol is evaluated for the following indications with varying evidence strength: Supraventricular tachycardia (evidence tier A), Coronary artery disease (evidence tier A), Heart failure (evidence tier A). See the full indication matrix with dosing and citations above on this page.
Common side effects of metoprolol (≥ 1 in 100): Bradycardia, Hypotension, Fatigue, weakness, Dizziness, Cold extremities. See the Safety section for uncommon and serious reactions.
FDA category C. FDA category C. Beta-blockers can cause fetal growth restriction, neonatal bradycardia, and hypoglycemia. If antihypertensive therapy is needed in pregnancy, labetalol or methyldopa are preferred.
Excreted in breast milk at concentrations exceeding plasma levels. Risk to the infant at standard doses is considered low, but monitor the neonate for signs of bradycardia.
metoprolol is contraindicated in: Second- or third-degree AV block without a pacemaker; Sick sinus syndrome without a pacemaker; Severe bradycardia (HR below 50 bpm before treatment); Severe bronchial asthma; Decompensated heart failure with pulmonary edema or cardiogenic shock. Full list in the Safety section.