Antagonistas del receptor de angiotensina II (sartanes)
Código ATC: C09CA01 (Losartan)
Antagonista selectivo del receptor AT1 de la angiotensina II – bloquea la vasoconstricción, la secreción de aldosterona, la activación simpática y la proliferación del músculo liso vascular. A diferencia de los inhibidores de la ECA, no provoca tos seca (no hay acumulación de bradicinina). El metabolito activo EXP3174 (formado a través de CYP2C9 y CYP3A4) aporta la mayor parte del efecto farmacodinámico. Se utiliza en hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca con fracción de eyección reducida con intolerancia a inhibidores de la ECA, y nefropatía diabética.
Primera línea
Losartán retrasa la progresión de la nefropatía diabética en la diabetes tipo 2. El ensayo RENAAL mostró una reducción del 25 % en la duplicación de la creatinina y una reducción del 28 % en la enfermedad renal terminal. Monitorizar la creatinina y el potasio 1–2 semanas después del inicio.
Nefropatía diabética en pacientes con diabetes tipo 2.
Primera línea
Losartán es un antihipertensivo de primera línea. Iniciar con 50 mg una vez al día, máximo 100 mg. Se prescribe como alternativa a los inhibidores de la ECA, especialmente cuando aparece tos inducida por IECA. El ensayo LIFE demostró que losartán fue superior a atenolol en la reducción del riesgo de ictus en pacientes con hipertensión e HVI.
Primera línea
Los ARA II son una alternativa a los IECA en la ICFEr cuando los IECA no se toleran debido a la tos. La reducción de la mortalidad y de las hospitalizaciones es comparable a la de los IECA según los ensayos CHARM-Alternative (candesartán) y ELITE II (losartán). Es obligatorio titular hasta la dosis máxima tolerada.
Se prescriben cuando los IECA no se toleran (con mayor frecuencia debido a la tos).
8 pares encontrados. Ordenadas de críticas a menores.
Mecanismo
Bloqueo dual del SRAA en dos niveles: enalapril bloquea la formación de angiotensina II, losartán bloquea la unión de la angiotensina II residual al receptor AT1. Los ensayos ONTARGET (2008) y ALTITUDE (2012) no demostraron beneficio adicional sobre la mortalidad y mostraron mayor riesgo de hiperpotasemia, hipotensión y lesión renal aguda. La y la recomiendan evitar esta combinación.
Manejo
No combine un IECA con un ARA II. Si el paciente presenta tos por IECA, cambie a un ARA II. Si se requiere un bloqueo más intenso del SRAA, añada un antagonista del receptor mineralocorticoide (con monitorización del potasio) en lugar de un segundo bloqueador del SRAA.
Fuentes
Mecanismo
Similar al par IECA/espironolactona: el ARA-II bloquea los receptores AT1 y reduce la síntesis de aldosterona, mientras que la espironolactona bloquea el receptor mineralocorticoide. La acción ahorradora de potasio dual provoca hiperpotasemia, especialmente en pacientes mayores con ERC o diabetes.
Manejo
Justificado en IC-FEr (guías 2024). Inicie espironolactona a 12,5–25 mg. Monitorice potasio y creatinina con la misma pauta que para los IECA. Si el K+ supera 5,5 mmol/L, reduzca la dosis o suspenda el tratamiento.
Fuentes
Mecanismo
Igual que el par aspirina/IECA: el efecto AINE de la aspirina atenúa la vasodilatación renal, y los pacientes con ERC o hipovolemia pueden desarrollar lesión renal aguda. El efecto antihipertensivo del sartán se ve disminuido. Las dosis antiagregantes de aspirina de 75–100 mg apenas afectan las prostaglandinas renales. Las dosis analgésicas y antipiréticas de 500–1000 mg inhiben la COX sistémicamente y se comportan como otros AINE no selectivos respecto a la hemodinámica renal y la presión arterial.
Manejo
Las dosis antiagregantes de aspirina de 75–100 mg son compatibles: no requieren ajuste. Limite las dosis analgésicas y antipiréticas de 500–1000 mg al ciclo más corto posible y prefiera paracetamol. En pacientes mayores de 75 años o con FGe inferior a 60 mL/min, evite la aspirina en dosis analgésicas. Para ciclos de AINE superiores a 5 días, controle creatinina, potasio y presión arterial a los 7–10 días (Comunicación de Seguridad de Medicamentos de la , julio de 2015).
Mecanismo
Igual que el par IECA/furosemida: en un paciente hipovolémico, la primera dosis del sartán puede causar una caída brusca de la presión arterial y lesión renal aguda. La combinación crónica proporciona una reducción sinérgica de la presión arterial.
Manejo
Evalúe el estado de volemia antes de iniciar losartán. Inicie con 25–50 mg por la noche. Controle la presión arterial, creatinina y potasio a los 3–7 días. En pacientes mayores, inicie con 25 mg.
Fuentes
Mecanismo
Reducción sinérgica de la presión arterial, una combinación recomendada en hipertensión (producto de dosis fija losartán/hidroclorotiazida). En pacientes mayores con hipovolemia y activación del SRAA, la primera dosis del sartán puede provocar hipotensión ortostática y lesión renal aguda.
Manejo
Iniciar losartán a 25–50 mg (25 mg en pacientes mayores) e hidroclorotiazida a 12,5 mg. Controlar la presión arterial con medición ortostática, creatinina, potasio y sodio a los 7–14 días.
Fuentes
Mecanismo
Reducción sinérgica de la presión arterial, una combinación dirigida para el tratamiento de la hipertensión. En pacientes mayores pueden presentarse hipotensión sintomática e hipotensión ortostática.
Manejo
Inicie con dosis bajas. Realice una prueba ortostática a las 1–2 semanas. El objetivo de presión arterial en pacientes mayores de 80 años es 140/90 mmHg, no inferior a 130/70.
Fuentes
Mecanismo
Los sartanes, al igual que los inhibidores de la ECA, mejoran la sensibilidad tisular a la insulina. En pacientes tratados con insulina o sulfonilureas en combinación con metformina, el riesgo de hipoglucemia aumenta de forma moderada al iniciar losartán.
Manejo
Monitorice la glucemia durante 1–2 semanas tras el inicio de losartán. Prepárese para reducir la dosis de insulina si corresponde.
Fuentes
Mecanismo
Combinación terapéutica habitual en insuficiencia cardíaca e hipertensión. Reducción sinérgica de la presión arterial. En pacientes mayores pueden presentarse hipotensión sintomática y bradicardia. El sartán no enmascara la hipoglucemia (a diferencia del β-bloqueante, que sí puede hacerlo).
Manejo
Inicie con dosis bajas. Controle presión arterial, frecuencia cardíaca, creatinina y potasio a las 1–2 semanas. En pacientes diabéticos, recuerde que el metoprolol enmascara la taquicardia durante la hipoglucemia.
Fuentes
Importante
Resumen breve de la ficha técnica oficial. No sustituye el texto completo ni la consulta médica. Ficha del 14/03/2025. Fuente: AEMPS.
Tratamiento de la hipertensión esencial en adultos y niños y adolescentes de 6 a 18 años de edad. Tratamiento de la enfermedad renal en pacientes adultos con hipertensión y diabetes tipo 2 con proteinuria ≥ 0,5 g/día, como parte del tratamiento antihipertensivo (ver secciones 4.3, 4.4, 4.5 y 5.1). Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica en pacientes adultos, cuando el tratamiento con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA) no se considera adecuado debido a incompatibilidad, espe cialmente tos, o contraindicación. Los pacientes con insuficiencia cardiaca que han sido estabilizados con un inhibidor de la ECA no deben cambiar a losartán. Los pacientes deben tener una fracción de eyección del ventrículo izquierdo ≤ 40% y deben estar clínicamente estabilizados y en un régimen de tratamiento establecido para la insuficiencia cardiaca. Reducción del riesgo de accidente cerebrovascular en pacientes adultos hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda confirmada mediante electrocardiograma (ver sección 5.1, Estudio LIFE, Raza).
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1). Segundo y tercer trimestre de embarazo (ver secciones 4.4 y 4.6). Insuficiencia hepática grave. El uso concomitante de losartán con medicamentos con aliskirén está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal (TFG < 60 ml/min/1,73 m2) (ver secciones 4.5 y 5.1).
Posología Hipertensión La dosis habitual de inicio y de mantenimiento es de 50 mg una vez al día para la mayoría de los pacientes. El efecto antihipertensivo máximo se alcanza a las 3-6 semanas de iniciar el tratamiento. En algunos pacientes puede lograrse un efecto beneficioso adicional aumentando la dosis a 100 mg una vez al día (por la mañana). Losartán puede administrarse junto con otros medicamentos antihipertensivos, especialmente con diuréticos (p. ej. hidroclorotiazida) (ver secciones 4.3, 4.4, 4.5 y 5.1). Pacientes hipertensos con diabetes tipo II con proteinuria ≥ 0,5 mg/día La dosis recomendada de inicio es 50 mg una vez al día. Al mes de haber iniciado el tratamiento, la dosis puede aumentarse hasta 100 mg una vez al día en función de la res puesta de la presión arterial.Losartán puede administrarse junto con otros medicamentos antihipertensivos (p. ej. diuréticos, antagonistas del calcio, bloqueantes alfa o beta y medicamentos de acción central) (ver secciones 4.3, 4.4, 4.5 y 5.1), así como con insulina y otros medicamentos hipoglucemiantes frecuentemente utilizados (p. ej. sulfonilureas, glitazonas e inhibidores de la glucosidasa). Insuficiencia cardiaca La dosis recomendada de inicio de losartán en pacientes con insuficiencia cardiaca es de 12,5 mg una vez al día. Generalmente, la dosis debe aumentarse a intervalos semanales (es decir, 12,5 mg al día, 25 mg al día, 50 mg al día, 100 mg al día, hasta una dosis máxima de 150 mg al día), según la tolerabilidad…
Categoría D de la FDA. Los fármacos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina causan daño renal fetal, oligohidramnios e hipoplasia pulmonar y esquelética. Suspender cuando se planifique un embarazo.
No hay datos sobre la excreción en la leche materna. No se recomienda durante la lactancia. Se eligen antihipertensivos alternativos si se requiere tratamiento.
losartan is evaluated for the following indications with varying evidence strength: Hypertension (evidence tier A), Chronic kidney disease (evidence tier A), Heart failure (evidence tier A). See the full indication matrix with dosing and citations above on this page.
Common side effects of losartan (≥ 1 in 100): Dizziness, Hyperkalemia, Hypotension (more common with hypovolemia), Creatinine elevation. See the Safety section for uncommon and serious reactions.
FDA category D. FDA category D. Drugs acting on the renin-angiotensin system cause fetal renal injury, oligohydramnios, pulmonary and skeletal hypoplasia. Discontinue when pregnancy is planned.
No data on excretion in breast milk. Not recommended during breastfeeding. Alternative antihypertensives are chosen if therapy is needed.
losartan is contraindicated in: Pregnancy (all trimesters); Severe hyperkalemia; Bilateral renal artery stenosis or stenosis of a single functioning kidney; Concurrent aliskiren in patients with diabetes or CKD. Full list in the Safety section.