Селективные β1-адреноблокаторы
АТХ-код: C07AB02 (Метопролол)
Торговые названия
Беталок ЗОК, Эгилок, Метопролол-Тева, Корвитол
Кардиоселективный β1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Снижает ЧСС, сократимость и сердечный выброс, замедляет АВ-проведение. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает антиаритмическое и антигипертензивное действие. Метаболизируется CYP2D6 – у медленных метаболизаторов экспозиция выше в 2–5 раз.
Первая линия
Бета-блокаторы – первая линия при стабильной стенокардии. Метопролол снижает ЧСС и потребление кислорода миокардом, уменьшает частоту ангинозных приступов. После перенесенного инфаркта бета-блокаторы снижают риск повторного инфаркта и внезапной смерти. Целевая ЧСС покоя 55-60 ударов в минуту.
Первая линия
Метопролол – один из препаратов первого выбора для контроля ЧСС и профилактики пароксизмов суправентрикулярной тахикардии. При острой СВТ метопролол вводят внутривенно 5 мг за 2 минуты, можно повторить до 3 раз с интервалом 5 минут. Для длительной профилактики назначают пероральную форму.
Первая линия
Метопролола сукцинат – один из трех бета-блокаторов с доказанным снижением смертности при со сниженной . Исследование MERIT-HF продемонстрировало снижение общей смертности на 34%. Начинают с 12,5-25 мг в сутки, титруют каждые 2 недели до целевой дозы 200 мг. Нельзя заменять сукцинат на тартрат – формы не эквивалентны при ХСН. 2021 включает метопролола сукцинат в перечень рекомендованных бета-блокаторов при ХСН.
Только метопролола сукцинат (форма замедленного высвобождения). Тартрат при не используют – нет доказательной базы.
Индивидуальное решение
Бета-блокаторы как монотерапия артериальной гипертензии без сопутствующей ИБС, , тахиаритмии или после инфаркта миокарда – не первая линия по 2024, 2017 и NG136. Метопролол назначают при компенсированной ИБС, после инфаркта, при тахиаритмиях. Менее эффективен в профилактике инсульта по сравнению с , , и диуретиками. Тартрат 50–100 мг 2 раза в сутки или сукцинат 50–200 мг 1 раз в сутки. У молодых пациентов без compelling indication выбирают другие классы.
Найдено 5 пар. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Двойной механизм: 1) аддитивное замедление АВ-проведения и снижение ЧСС (амиодарон неконкурентно блокирует β-рецепторы, метопролол – селективно β1); 2) амиодарон ингибирует CYP2D6 – концентрация метопролола растет в 2 раза. Риск симптомной брадикардии, АВ-блокады, гипотензии.
Тактика
Комбинация часто оправдана при ФП. Стартовать с малой дозы метопролола (12,5–25 мг 2 раза в сутки), титровать по ЧСС и . Контроль ЭКГ (QT, АВ-проведение) каждые 3–6 месяцев. У пожилых порог снижения дозы – ЧСС в покое ниже 55/мин.
Источники
Механизм
Аддитивное замедление АВ-проведения и снижение ЧСС. У пациентов с ФП – синергический контроль желудочкового ответа (полезный эффект), но риск симптомной брадикардии, АВ-блокады II–III степени и асистолии у пожилых.
Тактика
Стартовать с малых доз обоих препаратов. Контроль ЭКГ через 1–2 недели и при каждом увеличении дозы. Целевая ЧСС в покое при – 60–70/мин, при ФП – 80–110/мин (RACE II). При синкопе или ЧСС ниже 50/мин – снижать дозу или отменять.
Источники
Механизм
Целевая комбинация при стенокардии и АГ. Амлодипин вазодилатация, метопролол урежение ЧСС – ослабляют взаимные рефлекторные эффекты. У пожилых при дисфункции АВ-узла возможна избыточная брадикардия. Амлодипин в отличие от верапамила и дилтиазема имеет минимальный отрицательный инотропный эффект.
Тактика
Контроль ЧСС и через 2 недели после старта. У пациентов старше 75 лет – ЭКГ перед стартом для оценки АВ-проведения.
Источники
Механизм
Целевая комбинация при и АГ. Синергическое снижение . У пожилых возможна симптомная гипотензия, брадикардия. Сартан не маскирует гипогликемию (в отличие от β-блокатора, который может маскировать).
Тактика
Стартовать с минимальных доз. Контроль , ЧСС, креатинина, калия через 1–2 недели. У пациентов с диабетом помнить, что метопролол маскирует тахикардию при гипогликемии.
Источники
Механизм
Целевая комбинация при с сниженной фракцией выброса и АГ – синергическое снижение и пред/постнагрузки. У пожилых при гиповолемии, возможна симптомная гипотензия и брадикардия.
Тактика
Стартовать с минимальных доз обоих, титровать медленно. Контроль , ЧСС, креатинина и калия через 1–2 недели и при каждом увеличении дозы.
Источники
Категория C по FDA. Бета-блокаторы могут вызывать задержку роста плода, неонатальную брадикардию и гипогликемию. При необходимости антигипертензивной терапии при беременности предпочтительны лабеталол или метилдопа.
Проникает в грудное молоко в концентрациях, превышающих плазменные. Риск для ребенка при стандартных дозах считают низким, но наблюдать за признаками брадикардии у новорожденного.
метопролол рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Суправентрикулярная тахикардия (уровень доказательности A), Ишемическая болезнь сердца (уровень доказательности A), Хроническая сердечная недостаточность (уровень доказательности A). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты метопролол (≥ 1 из 100): Брадикардия, Гипотензия, Утомляемость, слабость, Головокружение, Похолодание конечностей. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
FDA-категория C. Категория C по FDA. Бета-блокаторы могут вызывать задержку роста плода, неонатальную брадикардию и гипогликемию. При необходимости антигипертензивной терапии при беременности предпочтительны лабеталол или метилдопа.
Проникает в грудное молоко в концентрациях, превышающих плазменные. Риск для ребенка при стандартных дозах считают низким, но наблюдать за признаками брадикардии у новорожденного.
метопролол противопоказан при следующих состояниях: AV-блокада II-III степени без кардиостимулятора; Синдром слабости синусового узла без кардиостимулятора; Тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 до начала лечения); Тяжелая бронхиальная астма; Декомпенсированная сердечная недостаточность с отеком легких или кардиогенным шоком. Полный список в разделе «Безопасность».