Антиагреганты (низкие дозы) / НПВС (анальгетические дозы)
АТХ-код: B01AC06 (Ацетилсалициловая кислота)
Торговые названия
Кардиомагнил, Ацекардол, Тромбо АСС, Аспирин Кардио
Необратимый ингибитор циклооксигеназы 1 и 2 путем ацетилирования серина в активном центре. В тромбоцитах блокирует ЦОГ-1 → синтез тромбоксана А2 → агрегацию на все время жизни тромбоцита (7–10 дней). В кардиоваскулярных дозах 75–100 мг ингибирует тромбоциты с относительной сохранностью простациклина эндотелия. В дозах ≥ 500 мг проявляет противовоспалительный, анальгетический, жаропонижающий эффекты. Дозозависимо повышает риск геморрагического инсульта и -кровотечений.
Первая линия
Низкие дозы аспирина – 75–100 мг в сутки – основа вторичной профилактики у пациентов с установленным атеросклеротическим . Снижают риск повторного инфаркта, инсульта и сосудистой смерти на 20–25 %. Назначают пожизненно, если нет абсолютных противопоказаний. После острого коронарного синдрома или стентирования назначают двойную антиагрегантную терапию – аспирин с (или тикагрелором, прасугрелом) на 6–12 месяцев.
Индивидуальное решение
В первичной профилактике рутинное назначение аспирина не рекомендуют. Исследования ASPREE, ARRIVE и ASCEND показали, что у пациентов с умеренным сердечно-сосудистым риском польза от снижения ишемических событий нивелируется ростом кровотечений. 2022 не рекомендуют аспирин лицам 60 лет и старше для первичной профилактики. У лиц 40–59 лет с 10-летним сердечно-сосудистым риском 10 % и выше решение принимают индивидуально.
Найдено 10 пар. Сортировка от критических к минимальным.
Механизм
Аддитивный антитромботический эффект и подавление агрегации тромбоцитов. Резко повышен риск кровотечений, включая желудочно-кишечные и внутричерепные.
Тактика
Комбинация допустима только по жизненным показаниям (например, после стентирования). Контроль МНО и признаков кровотечения. По возможности заменить на монотерапию.
Источники
Механизм
Аддитивное антитромботическое действие: апиксабан + АСК повышают риск больших кровотечений примерно в 1,5–2 раза. У большинства пациентов с ФП АСК на фоне DOAC не оправдан.
Тактика
Если у пациента ФП и стабильная ИБС/перенесенный ОКС > 12 мес – отменить АСК, оставить только апиксабан. Сохранять АСК (75–81 мг) только при недавнем ОКС/стентировании в рамках двойной/тройной терапии, ограниченной по времени.
Источники
Механизм
Аддитивный антитромботический эффект на двух уровнях: варфарин ингибирует факторы свертывания, АСК блокирует агрегацию тромбоцитов и одновременно повреждает слизистую желудка (антипростагландиновый эффект). Риск больших -кровотечений и геморрагического инсульта возрастает в 2–3 раза.
Тактика
Рутинно избегать сочетания. Комбинация оправдана только при четких показаниях: механический протез клапана + недавний ОКС, недавнее стентирование на фоне фибрилляции предсердий. В этих случаях – АСК 75–81 мг/сут, (пантопразол, не омепразол!), целевой МНО на нижней границе диапазона.
Механизм
Аддитивное антиагрегантное действие: АСК ингибирует ЦОГ-1 → тромбоксан, клопидогрел – P2Y12-рецептор. Эффективная двойная антитромбоцитарная терапия после ОКС/стентирования, но риск -кровотечений возрастает в 2 раза.
Тактика
DAPT (АСК 75–100 мг + клопидогрел 75 мг) после ОКС – 12 месяцев, после планового стентирования – 6 месяцев. Затем переход на монотерапию (АСК или клопидогрел). На время DAPT – (пантопразол).
Источники
Механизм
Аналогично паре «АСК + »: -эффект АСК снижает почечную вазодилатацию, у пациентов с и/или гиповолемией возможно острое почечное повреждение. Антигипертензивный эффект сартанов ослабевает. Антитромбоцитарные дозы АСК 75–100 мг почти не затрагивают почечные простагландины. Анальгетические и жаропонижающие дозы 500–1000 мг ингибируют ЦОГ системно и по влиянию на почечную гемодинамику и сопоставимы с другими неселективными НПВС.
Тактика
Антитромбоцитарные дозы АСК 75–100 мг совместимы – коррекция не требуется. Анальгетические и жаропонижающие дозы 500–1000 мг – максимально коротким курсом, предпочтительнее парацетамол. У пациентов старше 75 лет и/или ниже 60 мл/мин – анальгетических доз АСК избегать. При курсе более 5 дней – контроль креатинина, калия и через 7–10 дней ( Drug Safety Communication, July 2015).
Механизм
-эффект АСК уменьшает простагландин-зависимую почечную перфузию, ослабляет диуретическое и натрийуретическое действие спиронолактона. Антитромбоцитарные дозы 75–100 мг почти не затрагивают почечный простагландин-синтез. Анальгетические и жаропонижающие дозы 500–1000 мг и выше подавляют почечный простагландин-синтез системно – аналогично ибупрофену и напроксену. У пациентов с возможна декомпенсация. Дополнительно – аддитивный риск -кровотечения (синергическая гастротоксичность ЦОГ-ингибиции и эрозивного действия АСК).
Тактика
При низкие антитромбоцитарные дозы АСК 75–100 мг допустимы – клинически значимое ослабление диуреза маловероятно. Анальгетические и жаропонижающие дозы 500–1000 мг и выше у пациентов с ХСН II–IV ФК и/или ниже 60 мл/мин противопоказаны (рекомендации 2016, HF 2024) – заменять парацетамолом. При нарастании отеков, увеличении массы тела на 2 кг и более за 3 дня – контроль креатинина и обращение к врачу.
Механизм
Двойной механизм. Во-первых, АСК конкурирует с фуросемидом за канальцевую секрецию органических анионов в проксимальном канальце – доставка фуросемида к люминальной стороне петли Генле снижается. Эффект выражен при высоких дозах АСК. Во-вторых, ингибиция почечного простагландин-синтеза снижает преглобулярную вазодилатацию и натрийурез. В кардиоваскулярных дозах АСК 75–100 мг оба механизма клинически малозначимы. В анальгетических и жаропонижающих дозах 500–1000 мг и выше эффект становится клинически очевидным – у пациентов с и асцитом возможна потеря эффекта диуретика и нарастание отеков.
Тактика
Антитромбоцитарные дозы АСК 75–100 мг совместимы с фуросемидом. Анальгетические и жаропонижающие дозы 500–1000 мг при и асците избегать – заменять парацетамолом. Если необходимы – максимально короткий курс, контроль массы тела ежедневно, креатинина и калия через 5–7 дней. При нарастании отеков – временно повысить дозу фуросемида или добавить тиазид (sequential nephron blockade).
Механизм
АСК через ингибицию ЦОГ снижает синтез сосудорасширяющих простагландинов в почке. У пациента с уже нарушенным почечным кровотоком (, обезвоживание, ) совместно с возможно острое почечное повреждение и снижение антигипертензивного эффекта. Эффект четко дозозависим. Антитромбоцитарные дозы АСК 75–100 мг ингибируют преимущественно ЦОГ-1 тромбоцитов и почти не затрагивают почечные простагландины. Анальгетические и жаропонижающие дозы 500–1000 мг ингибируют ЦОГ-1 и ЦОГ-2 системно, по влиянию на почечную гемодинамику и сопоставимы с другими неселективными ( Drug Safety Communication, July 2015; Scientific Statement on NSAIDs and CV risk, Circulation 2007).
Тактика
Антитромбоцитарные дозы АСК 75–100 мг совместимы с – коррекция не требуется. Анальгетические и жаропонижающие дозы 500–1000 мг при необходимости – максимально коротким курсом (до 3–5 дней), предпочтительнее заменить парацетамолом. При курсе более 5 дней – контроль креатинина, калия и через 7–10 дней. У пациентов с ниже 60 мл/мин и/или возрастом старше 75 лет анальгетических доз АСК избегать вовсе.
Источники
Механизм
Ибупрофен может занимать сайт COX-1 на тромбоцитах и блокировать антитромботический эффект низкодозового аспирина.
Тактика
Ибупрофен принимать не ранее чем через 8 часов после аспирина или за 30 минут до. По возможности заменить на парацетамол.
Источники
Механизм
Старые экспериментальные данные предполагали, что в сочетании с фторхинолонами повышают возбудимость и риск судорог (через антагонизм ГАМКА-рецепторов фторхинолонами и потенциальную потенциацию НПВС). Клинически значимая частота судорог встречается редко, но риск повышен у пожилых, при , эпилепсии в анамнезе.
Тактика
У пациента без эпилепсии и с нормальной – сочетание допустимо, особенно в антитромбоцитарных дозах АСК. При эпилепсии в анамнезе или СКФ ниже 30 мл/мин – выбрать нефторхинолон.
Источники
Важно
Краткая выжимка из официальной инструкции. Не заменяет полный текст инструкции и консультацию врача. Инструкция от 20.03.2026. Источник: ГРЛС.
Симптоматическое купирование боли слабой и умеренной интенсивности: головная боль, зубная боль, боль в горле, менструальные боли, боли в мышцах, суставах и спине. Снижение температуры при инфекционно-воспалительных заболеваниях (простуда, грипп и др.) у взрослых. Лечение острых и хронических воспалительных заболеваний: ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит. Антиагрегантная терапия при сердечно-сосудистых заболеваниях.
• Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим НПВП или вспомогательным веществам препарата (в том числе в анамнезе) • Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, желудочно-кишечное кровотечение • Острая сердечная недостаточность • Одновременный прием метотрексата в дозе 15 мг/нед. и выше • Возраст до 12 лет • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы • Сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или НПВП (в том числе в анамнезе) • Беременность: I триместр и срок свыше 20 недель • Грудное вскармливание • Геморрагические диатезы (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия, гипопротромбинемия, тромбоцитопеническая пурпура) • Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени • Обострение воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) • Цереброваскулярное или иное активное кровотечение • Дефицит витамина К • Одновременный прием пероральных антикоагулянтов при суточной дозе ацетилсалициловой кислоты свыше 3000 мг • Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
Принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Разовая доза – 500–1000 мг, максимальная разовая доза – 1000 мг. Интервал между приемами – не менее 4 часов. Максимальная суточная доза – 3000 мг (6 таблеток по 500 мг). При использовании в качестве обезболивающего самостоятельный прием без консультации врача не должен превышать 5 дней, в качестве жаропонижающего – 3 дней. Рекомендуется применять минимальную эффективную дозу коротким курсом.
Категории FDA отменены в 2015 году в рамках PLLR. Полные анальгетические дозы избегают на протяжении всей беременности и категорически противопоказаны после 30-й недели из-за риска преждевременного закрытия артериального протока. Низкие дозы (81–150 мг в сутки) для профилактики преэклампсии у пациенток высокого риска назначают с 12-й недели и продолжают до родов по USPSTF 2021, ACOG Committee Opinion 743, NICE NG133, WHO 2011 (прежний верхний срок «до 36-й недели» снят – доказательной базы для отмены до родов нет).
Проникает в грудное молоко. Низкие антиагрегантные дозы (75–100 мг) допустимы при грудном вскармливании. Высокие анальгетические дозы не назначают.
ацетилсалициловая кислота рассматривают для следующих показаний с разной доказательностью: Установленное ССЗ атеросклеротического генеза, вторичная профилактика (уровень доказательности A), Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний аспирином (уровень доказательности C). Полную матрицу показаний с дозировками и источниками смотрите на этой странице выше.
Частые побочные эффекты ацетилсалициловая кислота (≥ 1 из 100): Диспепсия, изжога, Повышенная кровоточивость (носовые кровотечения, подкожные кровоизлияния), Тошнота. Полный перечень с редкими и серьезными реакциями смотрите в разделе «Безопасность».
Категории FDA отменены в 2015 году в рамках PLLR. Полные анальгетические дозы избегают на протяжении всей беременности и категорически противопоказаны после 30-й недели из-за риска преждевременного закрытия артериального протока. Низкие дозы (81–150 мг в сутки) для профилактики преэклампсии у пациенток высокого риска назначают с 12-й недели и продолжают до родов по USPSTF 2021, ACOG Committee Opinion 743, NICE NG133, WHO 2011 (прежний верхний срок «до 36-й недели» снят – доказательной базы для отмены до родов нет).
Проникает в грудное молоко. Низкие антиагрегантные дозы (75–100 мг) допустимы при грудном вскармливании. Высокие анальгетические дозы не назначают.
ацетилсалициловая кислота противопоказан при следующих состояниях: Активное ЖКТ-кровотечение; Тяжелая тромбоцитопения; Геморрагический диатез; Аллергия на аспирин или аспириновая триада; Тяжелая печеночная недостаточность. Полный список в разделе «Безопасность».